• Препараты для потенции
• Отличие тадалафила от тадалафила вертекс

Тадалафил ВЕРТЕКС — инструкция по применению, описание

[гипромеллоза, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), тальк, титана диоксид, краситель железа оксид желтый (железа оксид)] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу, гипролозу (гидроксипропилцеллюлозу), тальк, титана диоксид, краситель железа оксид желтый (железа оксид)]. Дозировка 20 мг: [гипромеллоза, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), тальк, титана диоксид, краситель железа оксид желтый (железа оксид)] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу, гипролозу (гидроксипропилцеллюлозу), тальк, титана диоксид, краситель железа оксид желтый (железа оксид)]. Эректильная дисфункция Тадалафил является обратимым селективным ингибитором специфической к циклическому гуанозинмонофосфату (ц ГМФ) фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота ингибирование ФДЭ-5 тадалафилом ведет к повышению концентрации ц ГМФ в пещеристом теле полового члена.

Тадалафил — инструкция по применению, дозы, побочные действия.

Следствием этого является расслабление гладкой мускулатуры и приток крови к тканям полового члена что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта при лечении эректильной дисфункции в отсутствие сексуального возбуждения. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) В гладкой мускулатуре предстательной железы мочевого пузыря и сосудов которые их кровоснабжают ингибирование ФДЭ-5 оказывает аналогичное влияние на концентрацию ц ГМФ как и в пещеристом теле полового члена.

В результате гладкая мускулатура сосудов расслабляется что приводит к увеличению перфузии крови и как следствие к снижению выраженности симптомов ДГПЖ. Ингибирование афферентной активности нервов мочевого пузыря и расслабление гладкой мускулатуры предстательной железы и мочевого пузыря могут дополнительно усиливать сосудистые эффекты. показали что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ-5.

ФДЭ-5 представляет собой фермент обнаруженный в гладкой мускулатуре пещеристого тела сосудистой и висцеральной гладкой мускулатуре в скелетных мышцах тромбоцитах почках легких и мозжечке. Среди всех фосфодиэстераз наиболее выраженное влияние тадалафил оказывает на ФДЭ-5. Влияние тадалафила на ФДЭ-5 более чем в 10 000 раз выше чем на ФДЭ-1 ФДЭ-2 ФДЭ-3 и ФДЭ-4 (ферменты которые находятся в сердце головном мозге кровеносных сосудах печени и других органах). Избирательность тадалафила в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-3 имеет особое значение поскольку ФДЭ-3 является ферментом регулирующим сократительную способность миокарда. Кроме того влияние тадалафила на ФДЭ-5 приблизительно в 700 раз выше чем на ФДЭ-6 (фермент который находится в сетчатке и отвечает за фототрансдукцию).

Вертекс 5мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной."Тадалафил вертекс 5мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной.

Тадалафил также более чем в 10 000 раз более активен в отношении ФДЭ-5 чем в отношении ФДЭ-7 - ФДЭ-10. Тадалафил не вызывает достоверного изменения частоты сердечных сокращений. Тадалафил у здоровых добровольцев не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического артериального давления в положении лежа в сравнении с плацебо (среднее максимальное снижение составляет 16/08 мм рт. соответственно) и в положении стоя (среднее максимальное снижение составляет 02/46 мм рт. В исследовании по оценке влияния тадалафила на зрение нарушения цветового восприятия (синий/зеленый) при использовании теста 100 цветовых оттенков Фарнсворта-Манселла обнаружено не было что объясняется более низким сродством тадалафила к ФДЭ-6 в сравнении с ФДЭ-5. Во всех клинических исследованиях сообщения о нарушениях цветового зрения были редкими () в плазме крови достигается в среднем через 2 часа после приема внутрь.

Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от времени приема пищи поэтому препарат можно применять вне зависимости от приема пищи. Время приема (утром или вечером) не оказывало клинически значимого влияния на скорость и степень всасывания.   Средний объем распределения составляет около 63 л следовательно тадалафил распределяется в тканях организма.  

В терапевтических концентрациях 94 % тадалафила в плазме крови связывается с белками. Нарушение функции почек не влияет на связывание тадалафила с белками.

У здоровых добровольцев менее 00005 % введенной дозы обнаруживается в сперме. Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Этот метаболит как минимум в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ-5 чем тадалафил.

Вертекс цена от 185 руб, купить Тадалафил Вертекс в."Тадалафил Вертекс цена от 185 руб, купить Тадалафил Вертекс в.

Следовательно не ожидается что метилкатехолглюкуронид будет клинически активным при наблюдаемых концентрациях. У здоровых добровольцев средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 25 л/час а средний период полувыведения - 175 часов. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов в основном через кишечник (около 61 % дозы) и в меньшей степени почками (около 36 % дозы). Фармакокинетика тадалафила у здоровых добровольцев линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 25 до 20 мг площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) увеличивается пропорционально дозе. При приеме тадалафила один раз в день равновесная концентрация в плазме крови достигается в течение 5 дней. Фармакокинетика тадалафила определенная популяционным методом у пациентов с нарушением эрекции аналогична фармакокинетике у пациентов без нарушения эрекции.

Здоровые добровольцы в возрасте 65 лет и старше имели более низкий клиренс тадалафила при приеме внутрь что выражалось в увеличении AUC на 25 % по сравнению со здоровыми добровольцами в возрасте от 19 до 45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы.