• Препараты для потенции
• Силденафил цитрат для мужчин

Силденафил цитрат в лечении мужчин с эректильной дисфункцией"Силденафил цитрат в лечении мужчин с эректильной дисфункцией

Цель исследования: сравнение эффективности действия жидкой (спрей) и твердой (таблетка) форм силденафила цитрата. В исследование были включены 16 мужчин с симптомами эректильной дисфункции (ЭД). Пациенты были разделены на 2 группы в зависимости от наличия эндотелиальной дисфункции. Каждый пациент получал 2 формы силденафила цитрата с интервалом 3–5 дней (спрей «Джент» и таблетированная форма). Ломоносова; доцент, кафедра урологии и андрологии, факультет фундаментальной медицины, МГУ им. После приема препарата пациенту включалось эротическое видео (параллельно регистрировался мониторинг пенильных тумесценций). Охоботов – к.м.н., врач-уролог, Медицинский научно-образовательный центр МГУ им.

Силденафил — инструкция по применению, дозы, побочные действия.

Через 30 и 60 мин определялась максимальная систолическая скорость кровотока в кавернозной артерии полового члена (УЗ-допплерография). Силденафил цитрат в жидкой форме начинает действовать в среднем через 10,37 мин у пациентов с эндотелиальной дисфункцией и через 9,00 мин после приема у пациентов без нее. Эффект от жидкой формы силденафила цитрата у пациентов с эндотелиальной дисфункцией развивался в 1,7 раза быстрее, чем от приема таблетированной формы (что не было характерно для пациентов без эндотелиальной дисфункции). 62,5% пациентов отметили улучшение качества эректильной функции в течение последующих 24 ч после приема жидкой формы препарата и 25% – после приема таблетированной формы. Силденафил цитрат в виде спрея демонстрирует более быстрое начало эффекта у пациентов с эндотелиальной дисфункцией, а также наличие остаточного эффекта, выражающегося в улучшении качества эректильной функции в течение 24 ч после приема препарата, что может быть успешно использовано в клинической практике для эффективного лечения симптомов ЭД.1.

*в форме силденафила цитрата субстанции-гранул Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH102) - 315 мг, кальция гидрофосфат безводный - 92 мг, кроскармеллоза натрия - 30 мг, магния стеарат - 12 мг. Состав оболочки: опадрай белый 31G58920 - 10 мг (гипромеллоза - 3.2 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) - 1.7 мг, титана диоксид (Е171) - 1.2 мг, тальк очищенный - 3.9 мг), краситель бриллиантовый голубой (Е133) - 0.6 мг, краситель индигокармин (Е132) - 0.4 мг. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.4 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.10 шт. Мощный селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (ц ГМФ)-специфической ФДЭ5.

Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением NO в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня ц ГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект NO посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад ц ГМФ. Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 - в 10 раз; ФДЭ1 - более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 - более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭ3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

СИЛДЕНАФИЛ, таблетки - Здоровье

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция. Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40% (от 25% до 63%). In vitro силденафил в концентрации около 1.7 нг/мл (3.5 н М) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50%.

После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя C силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связывание силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы крови составляет около 96% и не зависит от общей концентрации препарата.   Менее 0.0002% дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.  

Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изофермента цитохрома CYP3A4 (основной путь) и изофермента цитохрома CYP2C9 (минорный путь). Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму.

Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет около 50% активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляла около 40% концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; T - 3-5 ч.

Сравнительная характеристика силденафила и других ингибиторов.

После приема внутрь, также как после в/в введения, силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, кишечником (около 80% пероральной дозы) и, в меньшей степени, почками (около 13% пероральной дозы). Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта. Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции. Повышенная чувствительность к силденафилу; применение у пациентов, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитриты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов; дети и подростки в возрасте до 18 лет; по зарегистрированному показанию силденафил не предназначен для применения у женщин; не рекомендуется одновременное применение силденафила с ритонавиром, с другими средствами лечения нарушений эрекции. С осторожностью Анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони); заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия); заболевания, сопровождающиеся кровотечением; обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; наследственный пигментный ретинит; сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, перенесенные в последние 6 мес инфаркт миокарда, инсульт или жизнеугрожающие аритмии, артериальная гипертензия (АД Принимают внутрь. Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг примерно за 1 ч до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения - 1 раз/сут. Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции повышенной чувствительности (в т.ч. Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия, лейкопения.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - ощущение жажды, отеки, подагра, некомпенсированный сахарный диабет, гипергликемия, периферические отеки, гиперурикемия, гипогликемия, гипернатриемия. Со стороны органа зрения: часто - затуманенное зрение, нарушение зрения, цианопсия; нечасто - боль в глазах, фотофобия, фотопсия, хроматопсия, покраснение глаз/инъекции склер, изменение яркости световосприятия, мидриаз, конъюнктивит, кровоизлияние в ткани глаза, катаракта, нарушение работы слезного аппарата; редко - отек век и прилегающих тканей, ощущение сухости в глазах, наличие радужных кругов в поле зрения вокруг источника света, повышенная утомляемость глаз, видение предметов в желтом цвете (ксантопсия), видение предметов в красном цвете (эритропсия), гиперемия конъюнктивы, раздражение слизистой оболочки глаз, неприятные ощущения в глазах; частота неизвестна - неартериитная передняя ишемическая невропатия зрительного нерва, окклюзия вен сетчатки, дефект полей зрения, диплопия*, временная потеря зрения или снижение остроты зрения, повышение внутриглазного давления, отек сетчатки, заболевания сосудов сетчатки, отслойка стекловидного тела/витреальная тракция.