• Препараты для потенции
• Силденафил в самаре

Силденафил — инструкция по применению, дозы, побочные.

- Повышенная чувствительность к активному веществу или любому другому компоненту препарата;- применение в сочетании с донаторами оксида азота (например, амилнитрит), нитратами или нитритами в любой форме;- совместное применение ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил, со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат, так как это может приводить к симтоматической гипотензии;- совместное применение с другими лекарственными средствами для лечения нарушений эрекции (безопасность и эффективность комбинированной терапии не изучены);- тяжёлые сердечно-сосудистые нарушения (угрожающие жизни аритмии, нестабильная стенокардия или тяжёлая сердечная недостаточность, инсульт или инфаркт миокарда), перенесённые в течение последних 6 месяцев;- артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.) или гипертензия (АД более 170/100 мм рт.ст.);- пациенты с эпизодами развития неартериитной передней ишемической нейропатии зрительного нерва с потерей зрения в одном глазу;- при наследственных дегенеративных заболеваниях сетчатки, включая наследственный пигментный ретинит;- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);- тяжелые нарушения функции печени (стадия С по классификации Чайлд-Пью);- совместное применение с ингибитором ВИЧ-1 и ВИЧ-2 протеаз, ритонавиром;- применение у женщин;- пациенты с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (содержит лактозы моногидрат).- При анатомической деформации полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони);- при заболеваниях, предрасполагающих к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитопения);- при заболеваниях, сопровождающихся кровотечением;- при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;- у пациентов с нарушенной функцией печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью);- тяжёлая степень почечной недостаточности (КК для большинства пациентов - 50 мг внутрь примерно за 1 ч до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения - 1 раз в сутки. максимальная разовая доза препарата составляет 25 мг не чаще чем, 1 раз в 48 часов (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами"). При совместном применении с ингибиторами цитохрома Р450 ЗА4 (такими как эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза составляет 25 мг (см.

Силденафил Реневал 100 мг, 20 шт, таблетки покрытые пленочной."Силденафил Реневал 100 мг, 20 шт, таблетки покрытые пленочной.

раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами"). Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих , начинать принимать препарат Олмакс Стронг следует только после того, как будет достигнута стабилизация гемодинамики у этих пациентов. Кроме того, следует рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила до 25 мг (см. разделы "Особые указания" и "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").

Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер. Всасывание После приема препарата внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%).

Invitro силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 н М) подавляет ФДЭ5 человека на 50%. После однократного приема силденафила в дозе 100 мг внутрь средняя максимальная концентрация (С) свободного силденафила в плазме крови составляет 18 нг/мл (38н М) и достигается при приеме натощак в среднем в течение 60 мин (30-120 мин). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: С) увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) снижается на 11%). Распределение Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Силденафил и его основной циркулирующий N-деметильный метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы.

Силденафил и Дапоксетин в Самаре"› samara › sildenafil-i-dapoksetinСилденафил и Дапоксетин в Самаре

Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаруживается в сперме через 90 мин после приема силденафила. Метаболизм Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь).

Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 invitro составляет примерно 50% активности силденафила.   Концентрация метаболита в плазме крови составляет примерно 40% от концентрации силденафила. После приема внутрь, так же как после внутривенного введения, силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, кишечником (около 80% пероральной дозы) и, в меньшей степени, почками (около 13% пероральной дозы).  

N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму. Пожилые пациенты У здоровых пожилых пациентов (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40% выше, чем у молодых (18-45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.

Нарушения функции почек При легкой (клиренс креатинина (КК) равен 50-80 мл/мин) и умеренной (КК равен 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется. 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит примерно к двукратному увеличению значения AUC (100%) и С (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы. Нарушения функции печени У пациентов с циррозом печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению значения AUC (84%) и С (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (стадия С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась.

Силденафил Кардио — инструкция по применению, дозы, побочные действия.

Метаболизм силденафила происходит, в основном, в печени под действием изоферментов цитохрома CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9. поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшать клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличивать клиренс силденафила. При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин) отмечено снижение клиренса силденафила. Циметидин (800 мг), являющийся неспецифическим ингибитором изофермента CYP3A4. при одновременном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%. Однократный прием силденафила в дозе 100 мг одновременно с эритромицином, специфическим ингибитором изофермента CYP3A4 (при приеме эритромицина 2 раза в сутки по 500 мг в течение 5 дней), на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови, приводит к увеличению AUC силденафила на 182%. При одновременном применении силденафила (однократно в дозе 100 мг) и саквинавира, являющегося как ингибитором ВИЧ-протеазы, так и ингибитором изофермента CYP3A4 (при приеме саквинавира 3 раза в сутки в дозе 1200 мг), на фоне достижения постоянного уровня саквинавира в крови.

С силденафила в крови повышалась на 140%, a AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетические параметры саквинавира.