• Препараты для потенции
• Таблетка силденафил 100

Drugs › sildenafil-56636Силденафил — инструкция по применению, дозы, побочные.

гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, тальк, глицерол, бриллиантовый голубой FCF (E133). Средняя абсолютная пероральная биодоступность составляет 41% (диапазон 25-63%). Таблетки продолговатой формы, покрытыe пленочной оболочкой синего цвета, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах, длиной 16 мм и шириной 8 мм. Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики. После перорального применения силденафила в рекомендуемых терапевтических дозах (25-100 мг), AUC и Cmax возрастают пропорционально дозе. Наблюдаемые максимальные плазменные концентрации достигаются в пределах 30 до 120 минут (среднее значение 60 минут) после перорального применения натощак. При применении силденафила во время еды, скорость всасывания понижается, Тmax замедляется в среднем на 60 минут, Cmax понижается в среднем на 29%.

Силденафил 100 мг инструкция по применению, показания. Другие.

Средний объем распределения в равновесном состоянии (Vd) силденафила составляет 105 л, что говорит о распределении в тканях. После применения однократной пероральной дозы 100 мг средняя максимальная плазменная концентрация силденафила составляет приблизительно 440 нг/мл (CV 40%). Так как силденафил (и его основной циркулирующий N-десметил-метаболит) связаны с белками плазмы в 96%, это приводит к средней максимальной концентрации свободной формы силденафила в плазме 18 нг/мл (38 н M).

Связывание с белками не зависит от общей концентрации лекарственного препарата. У здоровых добровольцев, которые приняли однократно 100 мг силденафила, через 90 минут после применения меньше 0,0002% (в среднем 188 нг) примененной дозы устанавливается в эякуляте. Силденафил метаболизируется в основном под воздействием CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь) микросомальных изоферментов печени.

Основной циркулирующий метаболит получается в результате N-десметилирования силденафила. Метаболит обладает фосфодиэстеразной селективностью, сходной с таковой силденафила, и его активность в отношении ФДЭ5 составляет приблизительно 50% от таковой исходного активного вещества. Плазменные концентрации метаболита составляют приблизительно 40% от таковых силденафила. N-десметил-метаболит метаболизируется дополнительно и его конечный период полувыведения составляет приблизительно 4 часа. Общий клиренс силденафила из организма составляет 41 л/ч с периодом полувыведения в конечной фазе 3–5 часов.

Силдена 100 мг инструкция по применению, показания. Другие названия.

После перорального или внутривенного применения силденафил выводится в форме метаболитов преимущественно с фекалиями (приблизительно 80% примененной пероральной дозы) и в меньшей степени – с мочой (приблизительно 13% примененной пероральной дозы). У добровольцев пожилого возраста (старше 65 лет) наблюдается снижение клиренса силденафила. Установленные плазменные концентрации силденафила и активного N-десметилированного метаболита превышают приблизительно на 90% таковые, наблюдаемые у здоровых добровольцев в возрасте от 18 до 45 лет.

Из-за возрастных различий в отношении связывания с плазменными белками, концентрация свободного силденафила в плазме повышается приблизительно на 40%. После применения однократной пероральной дозы 50 мг силденафила у добровольцев с легкой и умеренной степенью нарушений со стороны почек (клиренс креатинина =30-80 мл/мин) не наблюдаются изменения фармакокинетических показателей силденафила.   Средние значения AUC и Cmax N-десметилированного метаболита повышаются соответственно на 126% и 73% в сравнении с таковыми у добровольцев без почечных нарушений.  

Из-за высоких индивидуальных вариаций эти различия не являются статистически значимыми. У добровольцев с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина У добровольцев с легкой и умеренной степенью цирроза печени (A и В по Child-Pugh) клиренс силденафила снижен, значения AUC и Cmax повышаются соответственно на 84% и 47% в сравнении с таковыми у добровольцев без поражения печени.

Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучена. Силденафил предназначен для перорального лечения эректильной дисфункции. при сексуальной стимуляции, он восстанавливает нарушенную эректильную функцию посредством увеличения кровотока к половому члену. Физиологический механизм, ответственный за эрекцию полового члена, включает высвобождение окиси азота (NO) в пещеристом теле во время сексуальной стимуляции.

Силденафил 100 мг инструкция по применению, показания.

Окись азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровней циклического гуанозинмонофосфата (ц ГМФ) и расслаблению гладкой мускулатуры пещеристых тел и кровотока к нему. Силденафил представляет собой мощный и селективный ингибитор ц ГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) в пещеристом теле, где ФДЭ5 является ответственной за расщепление ц ГМФ. Силденафил обладает периферическим механизмом действия в отношении эрекции. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное человеческое пещеристое тело, но усиливает расслабляющее действие окиси азота на эту ткань. При активировании метаболической цепи NO/ц ГМФ, наблюдаемом при сексуальной стимуляции, подавление ФДЭ5 силденафилом вызывает повышение уровней ц ГМФ в кавернозном теле. Следовательно, чтобы силденафил мог осуществить свои желательные благоприятные фармакологические эффекты, необходима сексуальная стимуляция. Исследования показывают, что силденафил селективен для ФДЭ5, которая участвует в процессе эрекции.

Его действие в отношении ФДЭ5 мощнее, чем в отношении других известных фосфодиэстераз. Он в 10 раз более селективен в отношении ФДЭ5, чем ФДЭ6, которая участвует в процессе фототрансдукции в сетчатке.